维生素A(视黄醇)在一个多世纪前就被发现是哺乳动物健康,尤其是我们眼睛健康的关键膳食营养素。(因此,“视黄醇”这个词就是以我们的视网膜命名的!)
在随后的几年里,其作用机制和功能,以及其前体和代谢物(如β-胡萝卜素、视黄醛和视黄酸)的作用机制和功能得到了阐明,并且发现酸形式是体内最活跃的形式。在皮肤健康领域,全反式视黄酸(维A酸)成为一种重要的处方皮肤药物,用于治疗痤疮和紫外线损伤,而外用视黄醇则广泛用于美容护肤品。.
直到1987年,科学家们才发现了与视黄酸相互作用的受体,并将其命名为 维A酸受体, 或RAR。从这项发现中,我们了解到RARs如何触发基因表达、细胞分化以及其他生物过程。此后,人们发现了RARs的几种变体:RAR-α、RAR-β 和 RAR-γ。在近几十年里,科学家们筛选了其他非维生素A类分子,以研究选择性靶向这些受体是否能改善皮肤健康。
现已合成了能强效靶向 RARs 的新分子,这些活性物质与维生素 A 一起被称为类视黄醇。现代合成类视黄醇,例如 阿达帕林, 他扎罗汀, ,和 曲安奈德 专为选择性受体活性、增强稳定性和改善耐受性而设计,不依赖于传统的维生素 A 化学结构。.
那么,当今的类视黄醇(retinoid)是什么?任何一种能与人体视黄酸受体结合的分子。虽然视黄醇(retinol)、视黄醛(retinaldehyde)和视黄酸(retinoic acid)是大家熟知的类维生素 A 的第一代类视黄醇,但真正的类视黄醇并不局限于维生素 A 成分,也不需要在其名称中包含“视黄”(retin-)前缀。.
| 类别 | 例子 | 要点 |
|---|---|---|
| 第一代维生素 A 视黄醇 | 视黄醇,视黄醛,维A酸 | 熟悉的“视黄醇-”成分 |
| 第三代合成视黄醇 | 阿达帕林,他扎罗汀, 阿达帕林酯® (油醇阿达帕林) |
受体选择性,非传统视黄醇 |
| 第四代合成视黄醇 | 曲氟尿苷, 特氟罗® (特氟罗酸辛酸酯) |
RAR-γ 聚焦 |
| 视黄醇替代品 | 补骨脂酚、胜肽、壬二酸 | 可能模仿类维生素A的好处,但并非必然是类维生素A |
维A酸与视黄醇
最常见的配方误解是将“类视黄醇”和“视黄醇”这两个词互换使用。视黄醇仅仅是其中一种特定的分子——第一代维生素A衍生物。“类视黄醇”是对任何与皮肤的类视黄醇受体相互作用的化合物的总称。通过超越基础的视黄醇,配方师可以利用先进的类视黄醇,这些类视黄醇可以绕过传统维生素A通常伴随的刺激和不稳定性。.
如需更深入的解释,请参阅: 视黄醇与视黄素的对比说明
所有的类视黄醇都是维生素A吗
不。虽然早期的类维生素A衍生物来自维生素A,但化妆品和皮肤病学化学已经发展。数十年的研究证明,皮肤只关心分子是否能与视黄酸受体“锁”匹配。那些被设计成完美契合此“锁”的分子——即使并非来源于维生素A——在科学上仍被归类为类维生素A。这对于应对全球严格的维生素A监管限制的配方开发者来说,是一个至关重要的区别。.
有关更多此历史和定义,请参阅: 为什么有些维A酸类药物名称中没有“维A”
视黄醇世代详解
视黄醇类化合物根据其分子结构和受体选择性分为不同代。第一代视黄醇类化合物(如视黄醇)可广泛结合到多个受体,从而引发炎症通路。第三代视黄醇类化合物以阿达帕林为灵感,靶向特定受体(RAR-β 和 RAR-γ)以实现针对性的皮肤更新。第四代视黄醇类化合物以他扎罗汀为灵感,对表皮中最丰富的受体 RAR-γ 具有高度选择性。.
有关合成受体选择性维甲酸类衍生物的完整细分,请参阅: 类维生素A世代:第一代、第二代、第三代和第四代类维生素A
化妆品类维A醇与处方类维A酸
历史上,高度靶向的第三代和第四代视黄醇衍生物曾严格限于处方皮肤科。然而,化妆品类视黄醇前药的开发弥合了这一差距。通过使用这些分子的酯化版本,非处方护肤品牌可以在遵守全球化妆品标准的同时,合法地配制下一代视黄醇技术。.
有关品牌使用指南,请参阅: 化妆品类维A醇与处方维A酸:哪些品牌可以使用
下一代化妆品类视黄醇
非处方护肤品的未来依赖于智能输送。诸如 Adapinoid® (第三代美容药物前体) 和 三氟拉妥 (第四代化妆品前药)利用皮肤天然的酯酶来激活。这种缓慢、可控的转化提供了先进类视黄醇的功效,与未经封装的原始类视黄醇相比,刺激性大大降低。.
有关这些分子如何在皮肤中转化的更多信息,请参阅: 护肤品中的维A醇前药:皮肤酶如何激活下一代活性成分