La vitamine A (rétinol) a été découverte il y a plus d'un siècle comme un nutriment alimentaire essentiel à la santé des mammifères, et en particulier à la santé de nos yeux. (D'où le nom de rétinol, nommé d'après notre rétine !)
Dans les années qui ont suivi, son mécanisme et ses fonctionnalités, ainsi que ceux de ses précurseurs et métabolites — tels que le bêta-carotène, l'aldéhyde rétinol et l'acide rétinoïque — ont été élucidés, et la forme acide s'est révélée être la plus active dans l'organisme. Dans le monde de la santé de la peau, l'acide tout-trans rétinoïque, la trétinoïne, est devenu un médicament prescrit important pour traiter l'acné et les dommages causés par les UV, et le rétinol topique a été largement utilisé dans les soins cosmétiques de la peau.
Ce n'est qu'en 1987 que les scientifiques découvrirent le récepteur qui interagit avec l'acide rétinoïque, et le nommèrent récepteur de l'acide rétinoïque, ou RAR. De cette découverte, nous avons appris comment les RAR déclenchent l'expression des gènes, la différenciation cellulaire et d'autres processus biologiques. Plusieurs variantes de RAR ont depuis été découvertes : RAR-alpha, RAR-beta et RAR-gamma. Et au cours des dernières décennies, les scientifiques ont criblé d'autres molécules, des molécules non apparentées à la vitamine A, pour voir si le ciblage sélectif de ces récepteurs peut améliorer la santé de la peau.
De nouvelles molécules qui ciblent puissamment les RAR et ces actifs, ainsi que la vitamine A, sont désormais appelés rétinoïdes. Les rétinoïdes synthétiques modernes tels que adénine, tazarotène, et trifarotène étaient spécifiquement conçus pour une activité réceptrice sélective, une stabilité améliorée et une meilleure tolérabilité sans s'appuyer sur la structure chimique traditionnelle de la vitamine A.
Alors qu'est-ce qu'un rétinoïde aujourd'hui ? C'est toute sorte de molécule qui se lie aux récepteurs de l'acide rétinoïque du corps. Alors que le rétinol, le rétinaldéhyde et l'acide rétinoïque sont des rétinoïdes familiers de première génération de la vitamine A, un véritable rétinoïde n'est pas limité aux ingrédients de la vitamine A, et ne nécessite pas non plus la racine “rétin-” dans son nom.
| Catégorie | Exemples | Point clé |
|---|---|---|
| Rétinoïdes de première génération de vitamine A | Rétinol, rétinaldéhyde, trétinoïne | Ingrédients “rétin-” familiers |
| rétinoïdes synthétiques de troisième génération | Adapalène, tazarotène, Adapinoid® (Oléyl Adapalène) |
Sélectif du récepteur, pas du rétinol traditionnel |
| Rétinoïdes synthétiques de quatrième génération | Trifarotène, Trifarotol® (Caprylate de trifarotényle) |
RAR-γ focalisé |
| Alternatives au rétinol | Bakuchiol, peptides, acide azélaïque | Peut imiter les bienfaits mais ne sont pas nécessairement des rétinoïdes |
Rétinoïde vs Rétinol
La conception erronée la plus courante en matière de formulation est d'utiliser les termes “ rétinoïde ” et “ rétinol ” indifféremment. Le rétinol n'est qu'une molécule spécifique — un dérivé de première génération de la vitamine A. “ Rétinoïde ” est le terme générique désignant tout composé qui interagit avec les récepteurs rétinoïdes de la peau. En allant au-delà du rétinol de base, les formulateurs peuvent utiliser des rétinoïdes avancés qui contournent l'irritation et l'instabilité typiques associées à la vitamine A traditionnelle.
Pour une explication plus approfondie, voir : Rétinol vs Rétinoïdes expliqués
Tous les rétinoïdes sont-ils de la vitamine A
Non. Bien que les premiers rétinoïdes aient été dérivés de la vitamine A, la chimie cosmétique et dermatologique a évolué. Des décennies de recherche ont prouvé que la peau ne se soucie que de savoir si une molécule s'insère dans le “verrou” du récepteur de l'acide rétinoïque. Les molécules conçues pour s'adapter parfaitement à ce verrou – sans être dérivées de la vitamine A – sont toujours classées scientifiquement comme des rétinoïdes. C'est une distinction cruciale pour les formulateurs qui naviguent dans les limites réglementaires mondiales strictes en matière de vitamine A.
Pour en savoir plus sur cette histoire et sa définition, voir : Pourquoi certains rétinoïdes n'ont pas “rétin” dans leur nom
Générations de rétinoïdes expliquées
Les rétinoïdes sont classés par génération en fonction de leur structure moléculaire et de leur sélectivité pour les récepteurs. Les rétinoïdes de première génération (comme le rétinol) se lient largement à plusieurs récepteurs, ce qui peut déclencher des voies inflammatoires. Les rétinoïdes de troisième génération, inspirés de l'adapalène, ciblent des récepteurs spécifiques (RAR-β et RAR-γ) pour un renouvellement ciblé de la peau. Les rétinoïdes de quatrième génération, inspirés du trifarotène, sont très sélectifs pour le récepteur RAR-γ, le récepteur le plus abondant de l'épiderme.
Pour une analyse complète des rétinoïdes synthétiques sélectifs des récepteurs, voir : Générations de rétinoïdes : rétinoïdes de première, deuxième, troisième et quatrième génération
Rétinoïdes cosmétiques contre rétinoïdes sur ordonnance
Historiquement, les rétinoïdes de troisième et quatrième générations hautement ciblés étaient exclusivement disponibles sur ordonnance en dermatologie. Cependant, le développement de promédicaments esters cosmétiques a comblé cette lacune. En utilisant des versions estérifiées de ces molécules, les marques de soins de la peau sans ordonnance peuvent légalement formuler avec une technologie de rétinoïdes de nouvelle génération tout en restant conformes aux normes cosmétiques mondiales.
Pour des directives réglementaires sur ce que les marques peuvent utiliser, voir : Rétinoïdes cosmétiques contre rétinoïdes sur ordonnance : quelles marques peuvent utiliser
Rétinoïdes cosmétiques de nouvelle génération
L'avenir des soins de la peau sans ordonnance repose sur une diffusion intelligente. Des ingrédients comme Adaptinoid® (un promédicament cosmétique de troisième génération) et Trifarotol® (un promédicament cosmétique de quatrième génération) utilise les enzymes estérases naturelles de la peau pour s'activer. Cette conversion lente et contrôlée offre l'efficacité des rétinoïdes avancés avec un profil d'irritation considérablement plus faible par rapport au rétinol brut non encapsulé.
Pour en savoir plus sur la façon dont ces molécules se transforment dans la peau, voir : Les prodrogues rétinoïdes dans les soins de la peau : comment les enzymes cutanées activent les actifs de nouvelle génération