La vitamina A (retinol) se descubrió hace más de un siglo como un nutriente dietético clave para la salud de los mamíferos, y especialmente para la salud de nuestros ojos. (¡De ahí la palabra retinol, nombrada así por nuestra retina!)
En años posteriores se dilucidó su mecanismo y funcionalidad, y la de sus precursores y metabolitos —como el betacaroteno, el retinaldehído y el ácido retinoico—, y se descubrió que la forma ácida era la más activa en el organismo. En el mundo de la salud de la piel, el ácido todo-trans retinoico, la tretinoína, se convirtió en un importante medicamento recetado para la piel para tratar el acné y el daño solar, y el retinol tópico se usó ampliamente en el cuidado cosmético de la piel.
No fue sino hasta 1987 que los científicos descubrieron el receptor que interactúa con el ácido retinoico, y lo denominaron receptor de ácido retinoico, o RAR. A partir de este descubrimiento aprendimos cómo los RAR desencadenan la expresión génica y la diferenciación celular, entre otros procesos biológicos. Desde entonces, se han descubierto varias variantes de los RAR: RAR-alfa, RAR-beta y RAR-gamma. Y en las últimas décadas, los científicos han buscado otras moléculas, distintas de las de vitamina A, para ver si la focalización selectiva de estos receptores puede mejorar la salud de la piel.
Nuevas moléculas que se han sintetizado y que actúan potentemente sobre los RAR, y estos activos junto con la Vitamina A ahora se denominan retinoides. Los retinoides sintéticos modernos como adapaleno, tazaroteno, y trifaroteno fueron diseñadas específicamente para una actividad selectiva del receptor, mayor estabilidad y mejor tolerabilidad sin depender de la estructura química tradicional de la Vitamina A.
Entonces, ¿qué es un retinoide hoy en día? Es cualquier tipo de molécula que se une a los receptores de ácido retinoico del cuerpo. Si bien el retinol, el retinaldehído y el ácido retinoico son retinoides de primera generación de Vitamina A conocidos, un verdadero retinoide no se limita a ingredientes de Vitamina A, ni requiere la raíz “retin-” en su nombre.
| Categoría | Ejemplos | Punto clave |
|---|---|---|
| Retinoides de retinilo de primera generación | Retinol, retinaldehído, tretinoína | Ingredientes familiares “retin-” |
| Retinoides sintéticos de tercera generación | Adapaleno, tazaroteno, Adapinoid® (Oleil Adapalenato) |
Selectivo para receptores, no retinol tradicional |
| Retinoides sintéticos de cuarta generación | Trifaroteno, Trifarotol® (Caprilato de Trifarotenilo) |
RAR-γ enfocado |
| Alternativas al retinol | Bakuchiol, péptidos, ácido azelaico | Pueden imitar los beneficios pero no son necesariamente retinoides. |
Retinoide vs. Retinol
La idea falsa más común sobre la formulación es usar los términos “retinoide” y “retinol” indistintamente. El retinol es simplemente una molécula específica, un derivado de vitamina A de primera generación. “Retinoide” es el término general para cualquier compuesto que interactúa con los receptores de retinoides de la piel. Al ir más allá del retinol básico, los formuladores pueden utilizar retinoides avanzados que evitan la irritación e inestabilidad típicas asociadas con la vitamina A tradicional.
Para una explicación más profunda, consulta: Retinol vs. Retinoides: Explicación
¿Son todos los retinoides vitamina A?
No. Si bien los primeros retinoides se derivaron de la Vitamina A, la química cosmética y dermatológica ha evolucionado. Décadas de investigación demostraron que a la piel solo le importa si una molécula encaja en el “cerradero” del receptor de ácido retinoico. Las moléculas diseñadas para encajar perfectamente en este cerradero, sin derivarse de la Vitamina A, aún se clasifican científicamente como retinoides. Esta es una distinción crucial para los formuladores que navegan por los estrictos límites regulatorios mundiales sobre la Vitamina A.
Para más información sobre esta historia y definición, vea: Por qué algunos retinoides no tienen “retin” en su nombre
Explicación de las Generaciones de Retinoides
Los retinoides se clasifican por generación basándose en su estructura molecular y selectividad por los receptores. Los retinoides de primera generación (como el retinol) se unen ampliamente a múltiples receptores, lo que puede desencadenar vías inflamatorias. Los retinoides de tercera generación, inspirados en el adapaleno, se dirigen a receptores específicos (RAR-β y RAR-γ) para una renovación cutánea enfocada. Los retinoides de cuarta generación, inspirados en el trifaroteno, son altamente selectivos para el receptor RAR-γ, el receptor más abundante en la epidermis.
Para un análisis completo de los retinoides sintéticos selectivos de receptores, consulte: Generaciones de Retinoides: Retinoides de primera, segunda, tercera y cuarta generación
Retinoides Cosméticos vs. Retinoides de Prescripción
Históricamente, los retinoides de tercera y cuarta generación altamente específicos eran exclusivos de la dermatología con receta. Sin embargo, el desarrollo de profármacos ésteres cosméticos ha cerrado esta brecha. Al utilizar versiones esterificadas de estas moléculas, las marcas de cuidado de la piel sin receta pueden formular legalmente con tecnología de retinoides de próxima generación, manteniéndose al mismo tiempo en conformidad con los estándares cosméticos globales.
Para ver la guía regulatoria sobre qué marcas pueden usar, consulte: Retinoides Cosméticos vs. Retinoides de Prescripción: Qué Marcas Pueden Usar
Retinoides cosméticos de próxima generación
El futuro del cuidado de la piel sin receta depende de una entrega inteligente. Ingredientes como Adapinoid® (un profármaco cosmético de tercera generación) y Trifarotol® (un profármaco cosmético de cuarta generación) utiliza las enzimas esterasas naturales de la piel para activarse. Esta conversión lenta y controlada proporciona la eficacia de los retinoides avanzados con un perfil de irritación drásticamente menor en comparación con el retinol puro y sin encapsular.
Para más información sobre cómo estas moléculas se convierten en la piel, consulta: Profármacos de Retinoides en Cuidado de la Piel: Cómo las Enzimas de la Piel Activan Activos de Próxima Generación