A Vitamina A (retinol) foi descoberta há mais de um século como um nutriente alimentar essencial para a saúde dos mamíferos, e especialmente para a saúde dos nossos olhos. (Daí a palavra retinol, com o nome inspirado na nossa retina!)
Nos anos subsequentes, o seu mecanismo e funcionalidade, bem como os dos seus precursores e metabolitos — como o betacaroteno, o retinaldeído e o ácido retinóico — foram elucidados, e descobriu-se que a forma ácida era a versão mais ativa no organismo. No mundo da saúde da pele, o ácido todo-transretinóico, a tretinoína, tornou-se um importante medicamento de prescrição dermatológica para o tratamento da acne e de danos provocados pelos UV, e o retinol tópico passou a ser amplamente utilizado em produtos cosméticos para a pele.
Foi só em 1987 que os cientistas descobriram o recetor que interage com o ácido retinóico e apelidaram-no de recetor de ácido retinoico, ou RAR. A partir desta descoberta, aprendemos como os RARs desencadeiam a expressão génica e a diferenciação celular, bem como outros processos biológicos. Desde então, foram descobertas várias variantes de RARs: RAR-alfa, RAR-beta e RAR-gama. E nas últimas décadas, os cientistas têm procurado outras moléculas, não relacionadas com a Vitamina A, para verificar se a ação seletiva sobre estes recetores pode melhorar a saúde da pele.
Novas moléculas que foram sintetizadas e que atuam poderosamente sobre os RARs, e estes ativos juntamente com a Vitamina A são agora chamados retinoides. Os retinoides sintéticos modernos tais como adapaleno, tazaroteno, e trifaroteno foram concebidos especificamente para atividade seletiva de recetores, estabilidade aprimorada e tolerabilidade melhorada sem depender da estrutura química tradicional da Vitamina A.
Então, o que é um retinoide hoje em dia? É qualquer tipo de molécula que se liga aos recetores de ácido retinóico do corpo. Embora o retinol, o retinaldeído e o ácido retinóico sejam retinoides de Vitamina A de primeira geração conhecidos, um verdadeiro retinoide não se limita a ingredientes de Vitamina A, nem requer a raiz “retin-” no seu nome.
| Categoria | Exemplos | Ponto principal |
|---|---|---|
| Retinoides de Vitamina A de primeira geração | Retinol, retinaldeído, tretinoína | Retinoides familiar “retin-” |
| Retinoides sintéticos de terceira geração | Adapaleno, tazaroteno, Adapinoid® (Oleil Adapalenato) |
Seletivo para recetores, não retinol tradicional |
| Retinoides sintéticos de quarta geração | Trifaroteno, Trifarotol® (Caprilato de Trifarotenilo) |
RAR-γ focado |
| Alternativas ao Retinol | Bakuchiol, péptidos, ácido azelaico | Podem mimetizar os benefícios, mas não são necessariamente retinóides |
Retinoides vs Retinol
A conceção errada mais comum sobre formulação é usar as palavras “retinoide” e “retinol” de forma intercambiável. O retinol é meramente uma molécula específica — um derivado de Vitamina A de primeira geração. “Retinoide” é o termo genérico para qualquer composto que interage com os recetores de retinoide da pele. Ao ir além do retinol básico, os formuladores podem utilizar retinoides avançados que contornam a irritação e instabilidade típicas associadas à Vitamina A tradicional.
Para uma explicação mais aprofundada, consulte: Retinol vs Retinóides Explicados
Todos os retinóides são vitamina A?
Não. Embora os retinoides iniciais fossem derivados da Vitamina A, a química cosmética e dermatológica evoluiu. Décadas de pesquisa provaram que a pele apenas se importa com a capacidade de uma molécula se encaixar na “fechadura” do recetor de ácido retinóico. Moléculas concebidas para se encaixarem perfeitamente nesta fechadura – sem serem derivadas da Vitamina A – ainda são cientificamente classificadas como retinoides. Esta é uma distinção crucial para os formuladores que navegam nos rigorosos limites regulamentares globais da Vitamina A.
Para mais informações sobre esta história e definição, consulte: Porque alguns retinóides não têm “retin” no seu nome
As Gerações de Retinoides Explicadas
Os retinóides são categorizados por geração com base na sua estrutura molecular e seletividade para recetores. Os retinóides de primeira geração (como o retinol) ligam-se amplamente a múltiplos recetores, o que pode desencadear vias inflamatórias. Os retinóides de terceira geração, inspirados no adapaleno, visam recetores específicos (RAR-β e RAR-γ) para uma renovação cutânea focada. Os retinóides de quarta geração, inspirados no trifaroteno, são altamente seletivos para o recetor RAR-γ, o recetor mais abundante na epiderme.
Para uma análise completa dos retinóides sintéticos seletivos para recetores, consulte: Retinoides Gerações: Retinoides de Primeira, Segunda, Terceira e Quarta Geração
Retinóides Cosméticos vs. Retinóides de Prescrição
Historicamente, retinoídes de terceira e quarta gerações, altamente direcionados, eram exclusivos da dermatologia com prescrição. No entanto, o desenvolvimento de pró-fármacos ésteres cosméticos preencheu esta lacuna. Ao utilizar versões esterificadas destas moléculas, as marcas de cuidados de pele sem prescrição podem formular legalmente com tecnologia de retinoídes de próxima geração, mantendo a conformidade com os padrões cosméticos globais.
Consulte: Para orientação regulamentar sobre o que as marcas podem utilizar: Retinoides cosméticos vs. retinoides de prescrição: Que marcas podem usar
Retinoides Cosméticos de Nova Geração
O futuro dos cuidados de pele sem receita médica depende de uma entrega inteligente. Ingredientes como Adapinoid® (um pró-fármaco cosmético de terceira geração) e Trifarotol® (um pró-fármaco cosmético de quarta geração) utiliza as enzimas esterases naturais da pele para ativar. Esta conversão lenta e controlada proporciona a eficácia de retinóides avançados com um perfil de irritação dramaticamente inferior em comparação com o retinol cru e não encapsulado.
Para mais informações sobre como estas moléculas se convertem na pele, consulte: Pró-fármacos de retinóides em cuidados com a pele: como as enzimas da pele ativam os ativos de próxima geração