ビタミンA（レチノール）は、哺乳類の健康、特に目の健康に不可欠な栄養素として、1世紀以上前に発見されました。（そのため、網膜にちなんでレチノールと名付けられました！）
その後の数年間で、そのメカニズムと機能、そしてβ-カロテン、レチナール、レチノイン酸などの前駆体や代謝産物のメカニズムと機能が解明され、酸の形態が体内で最も活性の高い形態であることがわかりました。皮肤健康の世界では、オールトランスレチノイン酸、トレチノインが、ニキビや紫外線ダメージの治療薬として重要な処方薬となり、外用レチノールが化粧品スキンケアで広く使用されるようになりました。.
レチノイン酸と相互作用する受容体が科学者たちによって発見され、それに「レチノイン酸受容体（RAR）」という名称が与えられたのは、1987年のことでした。 レチノイン酸受容体, またはRAR。この発見から、RARがどのように遺伝子発現、細胞分化、その他の生物学的プロセスを誘発するかを学びました。その後、RARのいくつかのバリアント、RAR-アルファ、RAR-ベータ、RAR-ガンマが発見されています。そして近年、科学者たちは、これらの受容体を標的とすることで皮膚の健康を改善できるかどうかを確認するために、ビタミンA以外の分子についてもスクリーニングを行っています。
RARを強力に標的とするように合成された新しい分子で、これらの活性物質とビタミンAがレチノイドと呼ばれるようになりました。現代の合成レチノイドは、例えば アダパレン, タザロテン, 、そして トリファロテン 選択的な受容体活性、強化された安定性、そして従来のビタミンAの化学構造に頼らない改善された耐容性のために特別に設計されました。.
では、今日のレチノイドとは何でしょうか？それは、体内のレチノイン酸受容体に結合するあらゆる種類の分子です。レチノール、レチナール、レチノイン酸は、おなじみの第一世代ビタミンAレチノイドですが、真のレチノイドはビタミンA成分に限定されるものではなく、名前に「レチン」という語根を必要としません。.
| カテゴリー | 例 | 要点 |
|---|---|---|
| 第一世代ビタミンAレチノイド | レチノール、レチナール、トレチノイン | おなじみの「レチノー」成分 |
| 第三世代合成レチノイド | アダパレン、タザロテン, アダピンノイド®（オレイルアダパレン酸エステル） |
レチノール受容体選択的、従来のレチノールとは異なる |
| 第四世代合成レチノイド | トリファロテン, トリファロトール®（トリファロテニルカプリラート） |
RAR-γに焦点を当てる |
| レチノール代替品 | バクチオール、ペプチド、アゼライン酸 | レチノイドではないが、レチノイドに似た効果を持つ可能性がある |
レチノイド vs レチノール
最もよくある処方に関する誤解は、「レチノイド」と「レチノール」という言葉を互換的に使用することです。レチノールは、ビタミンA誘導体である第一世代の特定の分子にすぎません。「レチノイド」は、皮膚のレチノイド受容体と相互作用するあらゆる化合物を包括する用語です。基本的なレチノールを超えて、処方者は従来のビタミンAに伴う典型的な刺激や不安定性を回避する、より高度なレチノイドを利用できます。.
詳細については、以下を参照してください： レチノール vs レチノイド 解説
すべてのレチノイドはビタミンAですか
いいえ。初期のレチノイドはビタミンAから誘導されていましたが、化粧品および皮膚科学の化学は進化しました。数十年にわたる研究により、皮膚は分子がレチノイン酸受容体の「鍵穴」に適合するかどうかだけを気にすることが証明されました。ビタミンAから誘導されていないが、この鍵穴に完璧に適合するように設計された分子も、科学的には依然としてレチノイドに分類されます。これは、厳格な世界のビタミンA規制制限を乗り越えようとする処方者にとって、重要な区別です。.
詳細な歴史と定義については、以下をご覧ください。 一部のレチノイドに「レチン」という名前が付いていない理由
レチノイドの世代について
レチノイドは、その分子構造と受容体選択性に基づいて世代に分類されます。第一世代レチノイド（レチノールなど）は、複数の受容体に広く結合するため、炎症経路を誘発する可能性があります。アダパレンに着想を得た第三世代レチノイドは、特定の受容体（RAR-βおよびRAR-γ）を標的として、集中的な皮膚の再生を促します。トリファロテンに着想を得た第四世代レチノイドは、表皮に最も多く存在する受容体であるRAR-γ受容体に対して高い選択性を持っています。.
合成レセプター選択的レチノイドの完全な内訳については、以下を参照してください。 レチノイドの世代：第一世代、第二世代、第三世代、第四世代レチノイド
化粧品レチノイド vs 医療用レチノイド
歴史的に、高度に標的化された第3世代および第4世代のレチノイドは、処方箋による皮膚科治療のみに限定されていました。しかし、化粧品用エステルプロドラッグの開発により、このギャップは埋められました。これらの分子のエステル化されたバージョンを利用することにより、処方箋なしのスキンケアブランドは、次世代レチノイド技術を合法的に配合し、世界の化粧品基準に準拠することが可能になります。.
ブランドが何を使用できるかについての規制ガイダンスについては、以下を参照してください。 化粧品レチノイド vs 処方レチノイド：使用できるブランド
次世代レチノイド化粧品
市販のスキンケアの将来は、スマートデリバリーにかかっています。配合成分は アダピノイド® （第3世代の化粧品プロドラッグ）であり トリファロトル® （第4世代の化粧品プロドラッグ）は、皮膚の自然なエステラーゼ酵素を利用して活性化されます。この遅く制御された変換により、未加工の非カプセル化レチノールと比較して、刺激プロファイルが劇的に低下した先進的なレチノイドの効果が得られます。.
これらの分子が皮膚でどのように変換されるかについては、以下をご覧ください： スキンケアにおけるレチノイドプロドラッグ：次世代活性成分を皮膚酵素が活性化する仕組み