現代の化粧品化学における最も偉大な革新の1つは、〜の開発です プロドラッグ. 強力なレチノイドを扱う場合、未加工の活性分子を直接肌に塗布すると、重度の刺激、バリアの損傷、製剤の不安定化を招くことがよくあります。プロドラッグ技術は、肌自身の生物学的機能を遅延放出デリバリーシステムとして利用することで、この問題を解決します。.
プロドラッグとは何ですか？
薬理学および化粧品科学において、プロドラッグとは、体内で代謝されて活性分子を生成することができる生物学的に不活性な化合物のことである。.
スキンケアの文脈において、レチノイドプロドラッグは、活性レチノイドの骨格に「エステル基」（オレイル基やカプリル酸エステル基のようなもの）を結合させることによって作成されます。このエステルは保護シールドとして機能します。容器の中では、分子は完全に不活性で安定性が高く、酸化や光による劣化に抵抗します。.
レチノイドの科学的な定義について詳しく知るには、以下をお読みください。 レチノイドとは？ レチノールとレチノイドの違いを解説
皮膚エステラーゼの役割
レチノイドプロドラッグの魔法は、塗布されたときに起こります。人間の皮膚は、自然に存在する酵素が豊富で、それを エステラーゼ.
プロドラッグが皮膚に適用されると、これらのエステラーゼ酵素がエステル結合を認識し、ゆっくりと切断（分解）し始めます。エステルが除去されるにつれて、活性レチノイド分子が皮膚に放出されます。.
- 制御放出 酵素がエステル結合を分解するのに時間がかかるため、レチノイドはゆっくりと持続的に「点滴」のように供給されます。これにより、皮膚の受容体が一度に overwhelm されることを防ぎ、レチノイド皮膚炎（乾燥や剥がれ）の主な原因を回避します。.
- ターゲットを絞ったアクティベーション 有効成分は、必要な場所、すなわち皮膚内でのみ利用可能になるため、効果が最大化され、肌への刺激が最小限に抑えられます。.
アクテラ社の次世代プロドラッグ
Actera Ingredientsは、化粧品エステルプロドラッグの利用を先駆けて、市販（処方箋なし）市場に高度な非ビタミンAレチノイド技術をもたらしました。.
- アダピノイド® アダパレン前駆体にオレイル基を結合させることで、オレイルアダパレネートを創製しました。このプロドラッグは皮膚のエステラーゼによってゆっくりと加水分解され、第三世代のRAR-βおよびRAR-γを標的とした効果を発揮します。.
- トリファロトル® トリファロテン前駆体にカプリル酸エステル基を導入することで、トリファロテニルカプリレートを創製しました。このプロドラッグは、エステラーゼにより第4世代の超選択的RAR-γ活性化を促進します。.
生レチノールからインテリジェントなプロドラッグに移行することで、処方者は、肌のバリアを尊重し、比類のない長期的な目に見える結果をもたらす高性能なエイジングケア製品を作成できます。.