Una de las mayores innovaciones en la química cosmética moderna es el desarrollo de la profármaco. Al tratar con retinoides de alta potencia, aplicar la molécula activa en bruto directamente sobre la piel a menudo provoca irritación severa, daño a la barrera cutánea e inestabilidad de la formulación. La tecnología de profármacos resuelve esto utilizando la biología de la propia piel como un sistema de liberación lenta.
¿Qué es un profármaco?
En farmacología y ciencia cosmética, un profármaco es un compuesto biológicamente inactivo que puede ser metabolizado dentro del cuerpo para producir una molécula activa.
En el contexto del cuidado de la piel, un profármaco de retinoide se crea uniendo un “grupo éster” (como una cadena oleilo o caprilato) a una estructura base de retinoide activo. Este éster actúa como un escudo protector. Mientras está en el recipiente, la molécula permanece totalmente inactiva y muy estable, resistiendo la oxidación y la degradación por la luz.
Para más información sobre cómo se definen científicamente los retinoides, lee: ¿Qué es un retinoide? Retinol vs. Retinoides Explicado
El papel de las esterasas de la piel
La magia de un profármaco retinoide ocurre tras su aplicación. La piel humana es rica en enzimas de origen natural llamadas esterasas.
Cuando un profármaco se aplica en la piel, estas enzimas esterasas reconocen el enlace éster y comienzan a escindirlo (cortarlo) lentamente. A medida que se elimina el éster, la molécula activa de retinoide se libera en la piel.
- Liberación controlada Debido a que las enzimas tardan en descomponer los enlaces éster, el retinoide se libera de forma lenta y sostenida, como un goteo continuo. Esto evita que los receptores de la piel se saturen de golpe, que es la causa principal de la dermatitis por retinoides (sequedad y descamación).
- Activación Dirigida La molécula activa solo está disponible exactamente donde se necesita —dentro de la piel—, lo que garantiza la máxima eficacia y una mínima irritación en la superficie.
Próxima Generación de Profármacos de Actera
Actera Ingredients ha sido pionera en el uso de profármacos ésteres cosméticos para llevar tecnología retinóide avanzada, no derivada de la Vitamina A, al mercado sin receta médica.
- Adapinoid®: Al adjuntar un grupo oleilo a un precursor del adapaleno, creamos Oleil Adapalenato. Las esterasas de la piel convierten lentamente este profármaco, brindando beneficios dirigidos de tercera generación RAR-β y RAR-γ.
- Trifarotol®: Al adjuntar un grupo caprilato a un precursor de trifaroteno, creamos Caprilato de Trifarotenilo. Este profármaco permite que las esterasas faciliten la activación ultra selectiva de RAR-γ de cuarta generación.
Al pasar del retinol en bruto a profármacos inteligentes, los formuladores pueden crear productos antienvejecimiento de alto rendimiento que respetan la barrera cutánea y ofrecen resultados visibles duraderos y sin precedentes.