何十年もの間、レチノイド化学における聖杯は、肌の再生を最大化しながら、刺激を完全に排除することでした。第一世代のレチノイド（レチノールなど）は、広範な受容体結合のために不足していました。第三世代のレチノイド（アダパレンなど）は、これを劇的に改善しました。しかし、 第4世代 皮膚科学の精度を極限まで高める、トリファローテンという分子がその原動力となっています。.
RAR-γ受容体の重要性
第四世代を理解するには、皮膚の解剖学を理解する必要があります。ヒトの体には、レチノイン酸受容体（RAR-α、RAR-β、RAR-γ）の3種類があります。.
RAR-αとRAR-βは体内の様々な組織で見られますが、 RAR(ガンマ)受容体は皮膚に高い特異性を示します. 実際、表皮におけるレチノイド受容体の90%以上をRAR-γが占めている。.
科学者たちは、αとβを完全に無視する分子を設計できれば、 のみ γに結合することで、非常に低い濃度で強力な皮膚再生を促進し、不必要な炎症の副作用を軽減できる。.
トリファロテン：第四世代のベンチマーク
トラファロテンは、第一世代および唯一の第四世代レチノイドです。RAR-γ受容体にのみ、超選択的に結合するという特徴があります。この極めて精密な作用により、トラファロテンは、以前の世代のレチノイドと比較して、皮膚の質感、色調、透明感に顕著な目に見える結果をもたらすために、はるかに低い濃度で済みます。.
化粧品に第4世代技術を導入：トリファロトル®
トリファロテンは、高度に規制された処方薬であるため、化粧品ブランドでは使用できません。しかし、アクテラは先進的なプロドラッグ技術を活用することで、このギャップを埋めました。 トリファロトール®（INCI：トリファロテニルカプリレート）.
- 仕組み Trifarotol®は、第四世代分子の化粧品グレードエステル化物です。ジャー内では不活性な状態を保ち、最高の安定性を確保します。.
- 酵素活性化 塗布後、皮膚のエステラーゼがカプリル酸エステル結合をゆっくりと分解し、RAR-γ経路を継続的にドリップフィードで活性化します。.
- 美容効果 臨床データ Trifarotol®が皮膚のターンオーバーを促進し、光老化による見た目の変化を軽減し、日々の処方箋なしでの使用に適した忍容性プロファイルで肌質を整えることを示しています。.
第4世代プロドラッグに移行することで、ブランドは規制当局による従来のビタミンAに対する制限に違反することなく、真に「次世代」のレチノイドサイエンスを市場に出すことができます。.
エステラーゼがこれらの分子をどのように活性化するのか、知りたいですか？以下をお読みください： スキンケアにおけるレチノイドプロドラッグ：次世代活性成分を皮膚酵素が活性化する仕組み